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鹽酸替扎尼定片的藥理毒理是怎樣的呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/1/5 0:11:26
    導讀:替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動劑,可能是通過增強運動神經元的突觸前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。

鹽酸替扎尼定片在孕婦及哺乳期婦女用藥方面未充分評價,尚不知道該藥是否通過乳汁分泌,但由于該藥的脂溶性,有可能進入乳汁,故孕婦及哺乳期婦女用藥應充分權衡利弊后,方可考慮。那么,鹽酸替扎尼定片的藥理毒理是怎樣的呢?

藥理作用替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動劑,可能是通過增強運動神經元的突觸前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。動物實驗顯示,替扎尼定對骨骼肌纖維和神經肌肉接頭沒有直接作用,對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強,這些作用被認為與脊髓運動神經元的易化性降低有關。

毒理研究遺傳毒性:替扎尼定Ames試驗、哺乳動物基因突變試驗、中國倉鼠細胞染色體畸變試驗、小鼠骨髓微核試驗、中國倉鼠骨髓微核試驗和細胞遺傳學試驗、小鼠顯性致死誘變試驗和小鼠程序外DNA合成試驗結果均為陰性。

生殖毒性:雄性大鼠給予替扎尼定10mg/kg,雌性大鼠3mg/kg(以mg/m2計算,分別相當于人最大推薦劑量的2.7倍和1倍),未見對生育力的影響。雄性大鼠給予替扎尼定30mg/kg、雌性大鼠10mg/kg時,生育力下降,母體出現鎮(zhèn)靜、體重減輕和運動失調等癥狀。大鼠給予替扎尼定3mg/kg、家兔30mg/kg(以mg/m2計算,分別相等于人最大推薦劑量的1倍和16倍),未見致畸作用。給予1~8倍于人最大推薦劑量的替扎尼定可延長大鼠的妊娠期,導致圍產期幼鼠丟失增加、發(fā)育遲緩。家兔給予替扎尼定1mg/kg及更高劑量下,胚胎著床后丟失增加。

致癌性:小鼠經口給予替扎尼定劑量達16mg/kg,連續(xù)78周,大鼠經口給予替扎尼定劑量達9mg/kg,連續(xù)104周(按mg/m2計算,分別相當于人最大推薦量的2倍和2.5倍),腫瘤發(fā)生率均未見顯著增加。

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(實習編輯:文輝)

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