隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高，對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。那么，鹽酸非索非那定片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的呢？

鹽酸非索非那定片本品主要成份是鹽酸非索非那定，其化學(xué)名稱(chēng)為α，α-二甲基-4-[1-羥基-4-[4-(羥基二苯甲基)-1-哌啶基]-丁基]-苯乙酸鹽酸鹽。分子式：C32H39NO4·HCL；分子量：538.13。

鹽酸非索非那定片適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎癥狀，這些癥狀包括打噴嚏，流鼻涕，鼻/腭/喉部發(fā)癢，眼睛發(fā)癢/水腫/發(fā)紅。適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風(fēng)團(tuán)的數(shù)量。

鹽酸非索非那定是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組按藥物。鹽酸非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細(xì)胞釋放。在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中，沒(méi)有觀察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β-腎上腺素受體阻斷作用，也未觀察到鎮(zhèn)靜或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。本品不能通過(guò)血腦屏障。對(duì)QTC的影響：狗口服鹽酸非索非那定一天兩次，劑量30mg/kg（血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的9倍），家兔靜脈注射10mg/kg（血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的20倍），給藥1小時(shí)，沒(méi)有出現(xiàn)QTC延長(zhǎng)。對(duì)鈣通道流、延遲性鉀通道流、豚鼠肌細(xì)胞動(dòng)作電位周期、新生大鼠肌細(xì)胞鈉通道流、人體心臟克隆的多個(gè)延遲整流鉀通道（鹽酸非索非那定的濃度達(dá)到1×10-5M）均未見(jiàn)明顯影響。

鹽酸非索非那定片的藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收：鹽酸非索非那定吸收迅速，健康男性志愿者單次服用120mg鹽酸非索非那定，平均血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2.6小時(shí)。健康志愿者單次服用60mg時(shí)，鹽酸非索非那定最大血漿濃度為131ng/ml。其它同類(lèi)研究所獲得的研究結(jié)果相似，健康成年男性志愿者單次口服60mg或180mg片劑，平均最大血漿濃度分別為142ng/ml和494ng/ml。鹽酸非索非那定在口服日劑量在240mg（120mg，一日二次）以?xún)?nèi)時(shí)，其藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性關(guān)系。分布:鹽酸非索非那定與血漿蛋白的結(jié)合率是60—70%，主要血漿結(jié)合蛋白為白蛋白和α1-酸性糖蛋白。

消除:健康志愿者服用60mg，一日兩次后，鹽酸非索非那定的消除半衰期是14.4小時(shí)。人體質(zhì)量平衡研究結(jié)果表明，約80%和11%的[14C]-鹽酸非索非那定分別在糞和尿中回收。由于尚未建立鹽酸非索非那定的絕對(duì)生物利用度，目前尚不能確定糞中的鹽酸非索非那定成分為未吸收藥物抑或來(lái)自膽管排泄。代謝:約有總用藥量的5%被代謝。

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（實(shí)習(xí)編輯：林旋）