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去氧氟尿苷膠囊有什么藥代動力學?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/8/2 11:04:02
    導讀:代謝及排泄本品由腫瘤組織內的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-Fu及5-脫氧核糖磷酸。惡性腫瘤患者單次口服本品12小時后,尿中可檢出原形藥,5-Fu及其代謝產物5-脫氧-D-核糖醇。

去氧氟尿苷是一種氟尿嘧啶類衍生物,由腫瘤組織中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶轉化成氟尿嘧啶(5-Fu),發(fā)揮其選擇性抗腫瘤作用。試驗顯示去氧氟尿苷的治療指數高于5-Fu。去氧氟尿苷膠囊有什么藥代動力學?

去氧氟尿苷膠囊(奇諾必通)用于治療乳腺癌、胃癌、結腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌。

去氧氟尿苷膠囊(奇諾必通)的藥代動力學如下:

1、血液中濃度?惡性腫瘤患者,一次口服去氧氟尿苷(5'-DFUR)0.8g,被迅速吸收,原形藥物的血清濃度1-2小時后達到高峰值,約1μg/ml,之后迅速下降,此外,血中5-Fu的濃度也在1-2小時達到最高峰值,其濃度為原形藥物的約1/10。

2、組織內濃度惡性腫瘤患者,一次口服去氧氟尿苷后,測定血中以及組織內5'-DFUR、5-Fu濃度并加以比較,顯示5'-DFUR在血中的濃度比腫瘤組織高,5-Fu在腫瘤組織的濃度比血中高。另外,胃癌、大腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌患者,單次或多次口服本品后,顯示腫瘤組織內5-Fu的濃度比非腫瘤組織內濃度高的傾向。

3、代謝及排泄本品由腫瘤組織內的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-Fu及5-脫氧核糖磷酸。惡性腫瘤患者單次口服本品12小時后,尿中可檢出原形藥,5-Fu及其代謝產物5-脫氧-D-核糖醇。

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(實習編輯:孫媛媛)

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