作為一種全新的藥物，它的作用主要有：

對機體糖代謝的影響：能促進胰島素分泌增加，緩和和調節(jié)胰高血糖素的分泌。

對脂肪代謝的影響：能減輕肝脂肪變，能顯著降低肝臟的重量，調節(jié)機體脂代謝，減少肝三酰甘油和循環(huán)中三酰甘油的含量，使血漿游離脂肪酸水平也顯著降低。

對胰島形態(tài)和胰島B細胞數量的影響：能減少B細胞凋亡，使B細胞數量增加。

從療效及其藥代學各方面來看，西他列汀有較多優(yōu)勢，是很好的治療2型糖尿病的藥物，但不適合治療1型糖尿病。與目前易增加體重及引起水腫的傳統的口服降糖藥物相比，它療效明顯、不良反應少。

磷酸西他列汀/鹽酸二甲雙胍復合片：磷酸西他列汀/鹽酸二甲雙胍（Janumet）復合片含有二肽基肽酶Ⅳ（DPP－Ⅳ）抑制藥西他列汀和胰島素增敏藥二甲雙胍兩種成分，用于治療2型糖尿病。作為飲食和運動的補充，該藥被批準用于單獨使用二甲雙胍或西他列汀未能控制血糖水平的患者，但不適于治療1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒。

Saxagliptin（Onglyza）：二肽基肽酶Ⅳ抑制藥Saxagliptin，在初步Ⅲ期臨床試驗中顯示，對于其他一線抗糖尿病藥物未能有效控制病情的患者，該藥與二甲雙胍聯用的療效強于二甲雙胍單用，可改善血糖的控制水平。同二甲雙胍一樣，不會產生體重增加以及低血糖等不良反應。

2型葡萄糖轉運子鈉（SGLT－2）抑制藥

鈉依賴葡萄糖轉運蛋白－（SGLTs）的作用在于將葡萄糖“泵”進細胞。Dapagliflozin是葡萄糖鈉吸收轉運蛋白－2（SGLT－2）抑制藥，通過阻止葡萄糖的再吸收而降低血糖水平。Dapagliflozin可能于2010年在國外獲得上市許可。

胰島素增敏藥

PPAR－α，γ雙重激動藥：目前PPAR－α，γ雙重激動藥還處于臨床研究中，初步研究顯示它不但可以減少胰島素抵抗，而且還能改善脂質代謝過程，包括降低三酰甘油水平，改善脂蛋白比例。